Gタンパク質依存性内向き整流カリウム（GIRK）チャネルは、神経細胞や心筋細胞の興奮性を制御する働きを持ち、Gi/oタンパク質およびGi/o共役型受容体と複合体を形成すると考えられています。

　私たちの研究グループは、GIRKチャネルとGi/o共役型受容体の複合体形成が有する機能的意義を解明するために、Gタンパク質との結合に重要な役割を持つ細胞内第3ループの大部分をGi/o共役型ムスカリン受容体M2R のものと入れ替えたGq共役型ムスカリン受容体M1R のキメラ受容体MC9、MC9AおよびMC9Bを作製し（図A）、キメラ受容体によるGIRKチャネルの活性化を電気生理学的手法により解析しました。また、蛍光タンパク質YFPを付加したキメラ受容体および蛍光タンパク質CFPを付加したGIRKチャネルを作製し、蛍光タンパク質間で起こるFörster resonance energy transfer (FRET)効率を計測し、各キメラ受容体とチャネルの複合体形成について検討しました（図B）。

　GIRKチャネル電流の大きさとFRET効率には相関が認められたことから（図B）、受容体とチャネルの距離が近い、即ち、複合体を形成しやすいほど効率よくGIRKチャネルが活性化されるという受容体・チャネル複合体形成の機能的意義が示唆されました。